G1-8 化合物スクリーニング実務支援

ユニット名

支援担当者

支援技術のキーワード

AS-MS、結合化合物、結合活性、アフィニティセレクション、親和性

支援技術の概要

Affinity Selection-MS (AS-MS)は、標的分子の固定化や化合物の標識が不要の、ラベルフリー分子間相互作用解析技術の1種であり、創薬標的と考える分子と化合物を混合し、標的分子に結合した化合物を分離してMSで検出する極めてシンプルな手法である（下図）。本手法を用いることで、化合物混合液の中から標的分子に結合する化合物を迅速に選抜することが可能であり、従来技術の対象となる標的に加えて、ハイスループットな活性測定系構築が困難なタンパク質やRNA鎖などについても、スクリーニングの対象にできる。各標的分子に対する結合試験の反応条件は柔軟に設定でき、精製の難しい膜タンパク質も、標的を発現させた膜画分と発現させていないMock膜画分の結果を比較することで結合実験が可能である。

この度、創薬機構保有の化合物ライブラリー約3万4千化合物を用いたスクリーニングシステムを構築したため、2026年度より新規支援メニューとして支援を開始する。

支援技術の利用例

見出された創薬標的候補分子が、機能活性によるアッセイ系構築が困難なタンパク質やRNAの場合、もしくは構築したアッセイ系のハイスループット化が困難な場合でも、本技術を利用することで化合物スクリーニングが可能である。

支援担当者の研究概要

創薬機構は、文部科学省やAMEDからの公的資金により整備した国内アカデミア最大の化合物ライブラリーなどの創薬研究基盤を活用し、皆様のライフサイエンスや創薬研究を製薬企業のノウハウを取り入れて支援することを主業務にしている組織。
詳細はウェブサイト（https://www.ddi.f.u-tokyo.ac.jp）参照。